Muscarine (Muscarinum)
Kini mao ang usa sa labing makahilo nga alkaloids, nga nadiskobrehan sa Schmideberg. Nakit-an kini sa langaw nga Amanita muscaria o Agaricus Muscarius L. Gikan sa subfamily sa agaric nga pamilya nga Hymenomycetes (Hymenomycetes). Usab muscarine nakit-an sa fungi nga Boletus luridus ug Amanita pantherina ug sa fungus nga Inocybe.
pisikal nga mga kabtangan
Kining mushroom-derived alkaloid gitawag ug mushroom o natural muscarine, ug ang empirical formula niini mao ang C5H15NO8, samtang walay structural formula nga nakit-an. Ang natural nga muscarine walay baho ug walay lami ug usa ka syrupy nga likido nga adunay kusog nga alkaline nga reaksyon, nga, kung mamala sa presensya sa sulfuric acid, anam-anam nga mahimong usa ka kristal nga kahimtang. Sa hangin, ang mga kristal nga alkaloid dali nga mikaylap, ug muscarine mibalik sa usa ka syrupy nga likido. Matunaw kaayo kini sa alkohol ug tubig, dili kaayo matunaw sa chloroform, ug hingpit nga dili matunaw sa ether. Kung kini gipainit labaw sa 100 degrees, nan kini malaglag, ug ang dili kaayo mamatikdan nga baho sa tabako makita. Kung gitambalan nga adunay lead oxide o caustic alkali ug gipainit, kini nahimo nga trimethylamine, ug sa sulfuric o hydrochloric acid kini nagmugna og mga kristal nga asin. Adunay usa ka pangagpas nga ang istruktura sa muscarine susama sa istruktura sa choline (C5H15NO2):
H3C / CH2CH(OH)2
H3C—N
H3C / OH
Apan ang mga eksperimento sa Schmiedeberg ug Harnack nagpakita nga ang artipisyal nga alkaloid, nga nakuha sa sintetikong paagi gikan sa choline, makaapekto sa mga mananap nga lahi kay sa natural. Kini nga mga eksperimento nagpakita nga ang artipisyal ug natural nga muscarines dili managsama.
Kamahinungdanon alang sa medisina
Ang natural nga alkaloid sa uhong ug ang compound nga nakuha sa sintetikong paagi wala gigamit karon alang sa mga katuyoan sa pagtambal, apan ang ilang medikal nga kahulogan taas kaayo. Sa kanhing mga panahon, ang mga pagsulay gihimo sa pagtambal sa epilepsy ug oncological nga mga proseso sa mga glandula nga adunay muscarine. Gisugyot usab kini nga gamiton sa mga sakit sa mata ug alang sa pagtambal sa mga ulser. Apan kining tanan nga mga eksperimento nahunong tungod sa talagsaon nga toxicity sa compound.
apan muscarine adunay dako nga makahilo, teoretikal ug pharmacological nga kahulogan. Kini nahisakop sa parasympathicotropic nga grupo sa mga hilo, nga adunay makapadasig nga epekto sa peripheral parasympathicotropic nerves, samtang ang alkaloid adunay hugot nga pinili nga epekto sa nervous system. Kini nga bahin naghimo niini nga dako nga kantidad ingon usa ka ahente sa pharmacological nga mahimong magamit sa mga eksperimento sama sa pagpukaw sa kuryente o imbes niini.
Kung sa gagmay nga mga dosis gipaila nimo ang natural muscarine ngadto sa lawas sa usa ka mananap, unya adunay usa ka paghinay sa kalihokan sa kasingkasing (negatibo nga inotropic ug chronotropic nga mga epekto), ug sa dagkong mga dosis kini una nga hinungdan sa usa ka paghinay ug pagpahuyang sa systolic contractions. Ug unya sa diastolic phase, usa ka kompleto nga pag-aresto sa kasingkasing mahitabo.
Aksyon sa lawas
Gipakita sa mga pagtuon sa lainlaing mga siyentista nga ang muscarine adunay usa ka paralyzing nga epekto sa peripheral nervous system sa respiratory tract, hinungdan sa usa ka dugang nga pagkunhod sa mga kaunuran sa tiyan ug tinai, ug ang paglihok sa mga tinai makita bisan pinaagi sa mga integument sa dingding sa tiyan. . Kung ang muscarine ipangalagad sa usa ka dako nga dosis, nan adunay mga erratic peristaltic nga mga paglihok, nga gipulihan sa antiperistalsis, nagsuka-suka ug nagsugod ang diarrhea. Ang usa ka tin-aw nga timailhan sa pagkahilo sa muscarine mao ang spastic nga kinaiya sa mga kontraksyon sa tibuuk nga tiyan o sa mga indibidwal nga seksyon niini, gisundan sa pagpahayahay. Sumala sa Schmideberg, ang muscarine adunay kusog kaayo nga epekto sa mga tinai ug tiyan, dili lamang tungod sa epekto niini sa mga tumoy sa mga nerbiyos nga vagus nga nahimutang sa kini nga mga organo, apan tungod usab sa epekto niini sa mga ganglion nga mga selula sa Auerbach plexus. . Usab, kini nga alkaloid hinungdan sa spastic contractions sa ubang mga hamis nga kaunoran organo, alang sa panig-ingnan, sa uterus, spleen ug pantog. Ang pagkontrata mahitabo ingon usa ka sangputanan sa makapalagot nga epekto sa sangkap sa peripheral nga mga receptor sa mga parasympathetic nerves nga nahimutang sa kini nga mga organo, ingon usab usa ka sangputanan sa impluwensya sa awtomatikong mga aparato sa ganglion sa nerbiyos, pinaagi sa pagtandi kung giunsa kini mahitabo sa kasingkasing. Ang tinun-an sa mata ubos sa impluwensya sa muscarine hilabihan ka pig-ot, usa ka spasm sa akomodasyon naugmad. Kining duha ka panghitabo tungod sa aksyon sa alkaloid sa mga receptor sa parasympathetic fibers sa oculomotor nerve nga nahimutang sa circular nerves sa iris ug sa ciliary muscle.
Nakita ni Schmideberg nga ang muscarine sa uhong dili molihok sa mga nerbiyos sa motor, dili sama sa artipisyal nga muscarine, nga makaparalisar sa mga tumoy sa nerbiyos sa motor. Kini sa ulahi gikumpirma ni Hans Meyer ug Gonda. Busa, ang mga kabtangan nga sama sa curare talagsaon sa sintetikong muscarine nga nakuha gikan sa choline.
Ang muscarine sa uhong nagpalihok sa mga glandula sa gastrointestinal tract, gipukaw ang pagtago sa apdo ug pancreatic juice. Kini usab nagdugang sa salivation, singot ug lacrimation. Ang pagtago sa laway ubos sa aksyon sa muscarine gipatin-aw sa kamatuoran nga kini makapalagot sa peripheral nerve endings (kini gipamatud-an ni Schmideberg). Ang pagtago sa tanan nga uban nga mga glandula gipauswag pinaagi sa makapasuko nga aksyon sa muscarine sa ilang mga scapular nerves. Sa kini nga kaso, ang target sa muscarine nga aksyon mao ang peripheral nerve endings.
Ang direktang antagonist sa muscarine mao ang atropine, nga nagbabag sa epekto sa muscarine pinaagi sa pagparalisar sa mga tumoy sa parasympathetic nerves. Kini gipakita sa mga kaso diin ang muscarine adunay makapalagot nga epekto sa peripheral nga mga receptor sa bisan unsang parasympathetic nerves. Busa, ang atropine dali nga nagwagtang sa diastolic cardiac arrest ug pagpahinay sa rate sa kasingkasing nga gihagit sa muscarine. Atropine usab mohunong sa dugang peristalsis, antiperistalsis ug spasms sa tiyan ug tinai, accommodation spasm ug pupil contraction, pantog contraction, ingon man usab sa dugang nga secretory function sa lain-laing mga glands (singot, salivary ug uban pa). Ang atropine sulphate adunay antagonistic nga epekto sa muscarine sa gamay nga kantidad (0,001-0,1 mg). Ang muscarine nahibal-an usab nga mohunong sa aksyon sa atropine sa kasingkasing, mata, submandibular gland, ug glandula sa singot sa baki. Busa, adunay usa ka opinyon nga ang muscarine ug atropine mga mutual antagonists. Apan sa samang higayon, gikinahanglan ang daghang muscarine (hangtod sa 7 g) aron mohunong ang aksyon sa atropine. Niining bahina, halos dili angay nga isulti nga ang muscarine adunay usa ka piho nga epekto sa atropine, ug daghang mga pharmacologist ang nagtuo nga ang isyu sa bilateral antagonism niining duha nga mga compound wala pa masulbad.
Usab, ang muscarine antagonists naglakip sa aconitine, hyoscyamine, veratrin, scopolamine, physostigmine, digitalin, delphinium, camphor, helleborine, chloral hydrate, adrenaline. Adunay makapaikag nga mga kamatuoran nga gipresentar ni Tsondek nga ang calcium chloride usab adunay antagonistic nga epekto sa muscarine.
Ang pagkasensitibo sa lainlaing mga hayop sa muscarine mahimong magkalainlain kaayo. Busa ang iring mamatay gikan sa subcutaneous indeyksiyon sa muscarine sa usa ka dosis sa 4 mg human sa pipila ka oras, ug sa usa ka dosis sa 12 mg human sa 10-15 minutos. Ang mga iro motugot sa mas taas nga dosis sa alkaloid. Ang mga tawo sensitibo kaayo niini nga substansiya. Si Schmideberg ug Koppe nagpahigayon mga eksperimento sa ilang kaugalingon ug nakit-an nga ang pag-injection sa muscarine sa usa ka dosis nga 3 mg hinungdan na sa pagkahilo, nga gipakita sa kusog kaayo nga laway, pagdali sa dugo sa ulo, pagkalipong, kahuyang, kapula sa panit, kasukaon ug mahait. kasakit sa tiyan, tachycardia, kapakyasan sa panan-aw ug spasm sa accommodation. Adunay usab dugang nga singot sa nawong ug gamay sa ubang bahin sa lawas.
Hulagway sa pagkahilo
Sa kaso sa pagkahilo sa uhong, ang hulagway mahimong susama sa paghulagway sa muscarine poisoning, apan sa kasagaran kini lahi gihapon tungod sa kamatuoran nga ang fly agaric naglangkob sa nagkalain-laing makahilo nga atropine-like substances ug uban pang mga compound nga, sa usa ka bahin, makaapekto sa sentro. sistema sa nerbiyos, ug sa laing bahin, hunongon ang aksyon sa muscarine . Busa, ang pagkahilo mahimong mailhan sa bisan unsang mga sintomas gikan sa tiyan ug tinai (kasukaon, pagsuka, kasakit, kalibanga) o hingpit nga lahi nga mga simtomas, pananglitan, usa ka kahimtang sa pagkahubog nga giubanan sa delirium ug kusog nga kahinam, pagkalipong, usa ka dili mapugngan nga tinguha nga gub-on ang tanan. sa palibot, ang panginahanglan sa paglihok. Dayon ang pagkurog mahitabo sa tibuok lawas, ang epileptiform ug tetanic convulsions mahitabo, ang estudyante molapad, ang paspas nga pulso mahimong dili kaayo kanunay, ang pagginhawa nabalda, mahimong dili regular, ang temperatura sa lawas mous-os pag-ayo ug ang usa ka kahimtang sa pagkahugno molambo. Niini nga kahimtang, ang kamatayon mahitabo sa duha o tulo ka adlaw. Sa kaso sa pagkaayo, ang usa ka tawo hinay kaayo nga naulian, ang usa ka kahimtang sa hyperleukocytosis naobserbahan sa dugo, ug ang dugo mismo nag-coagulate nga dili maayo. Apan hangtod karon, wala’y kasaligan ug hingpit nga nakumpirma nga datos sa mga pagbag-o sa dugo, sama nga wala’y datos sa mga pagbag-o sa pathological sa panahon sa pagkahilo.
Una nga tabang
Una sa tanan, sa kaso sa pagkahilo sa mga uhong, gikinahanglan nga kuhaon ang mga sulod gikan sa tiyan ug mga tinai. Aron mahimo kini, gamita ang emetics, gastric lavage nga adunay probe, ug ang mga tinai nga adunay enema. Sa sulod sa dako nga dosis nag-inom sila sa lana sa castor. Kung ang mga sintomas sa pagkahilo nga kinaiya sa muscarine nagpatigbabaw, nan ang atropine gi-injected subcutaneously. Kung ang pagkahilo nag-una sa ilawom sa impluwensya sa mga sangkap nga sama sa atropine, nan ang atropine dili magamit ingon usa ka antidote.
Ang artipisyal nga muscarine, nga nakuha gikan sa choline, mao ang labing gitun-an. Gamay ra ang nahibal-an bahin sa ubang mga artipisyal nga muscarines. Anhydromuscarine nagdugang sa pagtago sa singot ug laway, ug walay epekto sa mga mata ug kasingkasing. Kini maoy hinungdan sa kamatayon tungod sa respiratory paralysis. Ang Isomuscarine dili hinungdan sa pag-aresto sa kasingkasing, apan nagpahinay sa rate sa kasingkasing, nga mahimong balihon sa atropine. Sa mga langgam, kini modala ngadto sa usa ka contraction sa estudyante, ug sa mammals kini adunay usa ka curare-sama sa epekto sa motor nerves ug pagpalambo sa secretory function sa mga glandula, dili makaapekto sa mga mata ug tinai, apan nagdugang sa presyon sa dugo. Ang Ptomatomuscarine adunay susama nga epekto sa cholinemuscarine, nga nagsugyot nga sila adunay susama nga kemikal nga istruktura. Ang pharmacological nga aksyon sa uromuscarins wala pa gitun-an. Ang sama nga mahimong giingon bahin sa pharmacological aksyon sa carnomoscarin.